Viele Arzneistoffe werden nach ihrer Absorption nicht frei gelöst im Blut transportiert, sondern sind oft an Plasmaproteine gebunden. Diese Proteinbindung sorgt dafür, dass auch eigentlich im wässrigen Medium unlösliche, stark lipophile Wirkstoffe über das Blut verteilt werden. Auch hydrophile Arzneistoffe profitieren von der Plasmaproteinbindung, da diese dafür sorgt, dass diese Arzneistoffe nicht sofort über die Niere ausgeschieden werden. Die Bindung von Arzneistoffen an Proteine stellt somit ein Arzneistoffdepot dar. Problematisch ist, dass diese Arzneistoffe kompetitiv aus der Proteinbindung verdrängt werden können und dann ein deutlich höherer u. U. toxischer Spiegel an freiem Wirkstoff zur Verfügung steht. Verdrängung von Arzneistoffen aus der Plasmaproteinbindung führt dann zu ernsten Nebenwirkungen.
© 2013 – ECV – Lexikon der Pharmatechnologie